Antiparazitický lék ivermektin může zabít koronavirus do 48 hodin, uvádí nová studie

Evangelyn Rodriguez, 18. ledna 2021

Antiparazitární lék schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) lze použít proti Wuhanskému koronaviru (SARS-CoV-2), uvádí nová studie. Australští vědci zjistili, že ivermektin, polosyntetický lék běžně používaný k léčbě vší, svrabů, askariózy a jiných parazitárních infekcí, může účinně zabíjet SARS-CoV-2 do 48 hodin při kultivaci.

"Zjistili jsme, že i jediná dávka může v podstatě odstranit veškerou virovou RNA do 48 hodin a že dokonce za 24 hodin došlo k jejímu významnému snížení," uvedla Dr. Kylie Wagstaff, vedoucí výzkumná pracovnice na Monash University v Austrálii a hlavní autor studie.

Vědci jsou přesvědčeni, že ivermectin jako jeden z široce dostupných a nákladově efektivních léků zahrnutých do seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (WHO) vyžaduje další výzkum pro jeho prospěšné aktivity proti viru označovaného COVID-19.

Ivermectin, antiparazitický lék, který vykazuje antivirovou aktivitu

Ivermectin poprvé objevili v 60. letech Satoshi Omura, mikrobiolog z tokijského Kitasato Institute, a William Campbell, americký biolog a parazitolog, který v té době pracoval ve společnosti Merck Research Labs v New Jersey. V rámci dohody o výzkumu mezi ústavem a společností Merck izolovala společnost Omura mikroorganismy ze vzorků půdy shromážděných v Japonsku a provedla předběžné vyhodnocení jejich bioaktivity v naději, že objeví nové antiparazitikum. Slibné vzorky byly poté odeslány do laboratoře Campbell v USA k dalšímu testování.

Mezi těmi, které Campbell obdržel od Omury, byl jediný vzorek půdy, který obsahoval neznámou silnou sloučeninu později pojmenovanou avermektin. Avermektin je produkován bakterií Streptomyces avermitilis a vykazuje potenciál jako antihelmintikum. Dodnes nebyl nikdy nalezen žádný jiný zdroj avermektinu kromě S. avermitilis. Proto je považován za průmyslově důležitý bakteriální druh a používá se výhradně k výrobě avermektinu a jeho derivátů.

Pro zlepšení bezpečnosti a biologické aktivity avermektinu vědci chemicky upravili sloučeninu tak, aby produkovala dnes populární antiparazitické léčivo, ivermektin. Původně zavedený jako komerční produkt pro použití u zvířat v roce 1981, se ivermektin osvědčil proti široké škále parazitů, jako jsou plicní červi, roztoči, vši, gastrointestinální škrkavky a klíšťata.

Výhody, které nabízí ivermektin, se však neomezují pouze na dobytek a domácí zvířata. Vědci brzy zjistili, že tato antiparazitická droga dokáže dělat s lidským zdravím zázraky. Například ivermektin může zlepšit výživu i celkové zdraví a pohodu. Je to také účinná léčba dvou znetvořujících zanedbávaných tropických nemocí, jmenovitě onchocerciasis (říční slepota) a lymfatická filariáza (elefantiáza). Tyto dvě nemoci jsou způsobeny parazitickými oblými červy.

V poslední době řada studií o ivermektinu uvádí další užitečnou aktivitu, kterou lék vykazuje. Australští vědci zjistili, že ivermektin má silné antivirové účinky proti dvěma virům, které způsobují život ohrožující lidské nemoci, konkrétně proti viru lidské imunodeficience-1 (HIV-1) a viru dengue (DENV). Podle jejich zprávy, která vyšla v Biochemical Journal, může ivermektin zabránit infekci oběma viry tím, že inhibuje transport virových proteinů do jádra cílových buněk - proces, který je kritický pro životní cyklus mnoha RNA virů.

Kromě HIV-1 a DENV bylo zjištěno, že ivermektin omezuje infekci i jinými virovými patogeny, jako je virus západního Nilu, virus venezuelské encefalitidy koní a virus chřipky. Kvůli těmto zprávám se Wagstaff a její tým rozhodli otestovat aktivitu ivermektinu proti Wuhanskému koronaviru.

Ivermektin může řídit replikaci koronaviru in vitro

Pro svůj experiment vědci infikovali buňky běžně používané pro experimenty s izolací virů (buňky Vero / hSLAM) izoláty SARS-CoV-2. Po dvou hodinách ošetřili infikované buňky ivermektinem. Analýza a kvantifikace virové RNA sklizené v různé době body odhalily, že ivermektin snížil množství virové RNA přítomné ve vzorku 24 hodin po ošetření. Po 48 hodinách vědci zjistili 99,8% snížení buněčné virové RNA, což potvrzuje, že antiparazitární lék může účinně zabíjet koronavirus.

Pro další testování účinnosti ivermektinu vědci provedli další experiment, který zahrnoval ošetření buněk infikovaných SARS-CoV-2 sériovými ředěními ivermektinu. Podobně jako jejich dřívější výsledky ivermektin významně snižoval virovou RNA ve všech testovaných koncentracích léčiva, aniž by byl toxický pro buňky. Tato zjištění dále upevňují roli ivermektinu jako silného inhibitoru SARS-CoV-2, který je, stejně jako HIV-1 a DENV, také RNA virus.

"Společně" tyto výsledky ukazují, že ivermektin má antivirový účinek proti klinickému izolátu SARS-CoV-2 in vitro, přičemž jediná dávka je schopna kontrolovat virovou replikaci v našem systému během 24–48 hodin, “uvedli vědci ve své zprávě. "Předpokládáme, že je to pravděpodobně inhibicí IMP [importin] a / B1 zprostředkovaného jaderného importu virových proteinů, jak je ukázáno u jiných RNA virů."

Na základě způsobu působení léku jsou vědci přesvědčeni, že by mohl pomoci snížit virovou zátěž, zabránit progresi COVID-19 a omezit přenos z člověka na člověka, pokud je podáván pacientům v raných fázích infekce. Následným kritickým krokem je podle nich další vyhodnocení přínosů léčby ivermektinem u pacientů s COVID-19 provedením klinických studií. Navrhli také prozkoumat režim dávkování s více přidáními, který napodobuje schválené použití tohoto léku u lidí.

Nejnovější aktualizace výzkumu koronavirů najdete na stránce Pandemic.news.

Zdroje:

• News-Medical.net
• WHO.int 1
• WHO.int 2
• ISGlobal.org
• JStage.JST.go.jp ^[PDF]
• CDC.gov
• PortlandPress.com
• ScienceDirect.com